Нужны ли пациентам с остеоартритом хондропротекторы и когда?

к.м.н., высшая квалификационная категория по клинической фармакологии и терапии, клинический фармаколог ГБ№4 гор. Самары.

Непраздный вопрос! Наше время – время полифармации (доступа к большому разнообразию медикаментов). Неслучайно в XXI веке появились термины «медикализация общества» и «фармагеддон», что характеризует ситуацию с применением лекарств.

Мы уже давно отошли от патерналистской медицины, когда всё решал врач единолично, встали на путь коллегиального взаимоотношения врач-пациент, т.е. принципа равноправия. Врач сообщает правдивую информацию о диагнозе, методах лечения, возможных осложнениях и последствиях заболевания. Пациент участвует в обсуждении этой информации и принимает решение на основе полученной от врача информации. Так реализуется право пациента на свободу выбора.

Остеоартитрит: особенности болезни

В структуре всех патологий суставов 80% приходится на остеоартрит (ОА). В настоящее время, привычный ранее термин остеоартроз, не используется. У пациентов с ОА нарушается функциональная активность суставов и, как следствие, снижается качество жизни. В основе заболевания лежит нарушение обмена и синтетической активности хондроцитов (клеток хряща), а также физико-химическое повреждение матрикса суставного хряща в результате воздействия различных факторов.

Алгоритм выбора лекарственных препаратов при остеоартрите.

Современный фармацевтический рынок характеризуется разнообразием и изобилием лекарственных препаратов, поэтому я предлагаю алгоритм выбора лекарственного препарата для пациента с точки зрения врача-клинического фармаколога:

1. Определить нужность определённой группы фармпрепаратов, в данном случае хондропротекторов.

2. Задать вопрос врачу о включении данной группы в клинические рекомендации.

Хондропротекторы включены в национальные и европейские клинические рекомендации по ведению пациентов с остеоартритами.

Назначение хондропротекторов рекомендовано для уменьшения боли, улучшения функции суставов; эффект сохраняется в течение нескольких месяцев после их отмены. Эти препараты обладают высокой степенью безопасности, сравнимой с плацебо («пустышка»), что чрезвычайно важно для больных пожилого возраста и пациентов с коморбидностью. (Клинические рекомендации «Коксартроз», 2021. Минздрав России). В то время, как НПВП оказывают неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему.

3. Знать, какие конкретно хондропротекторы включены в рекомендации?

На первом этапе лечения эксперты ESCEO (Европейское общество по клиническим и экономическим аспектам по лечению остеопороза и остеоартроза) рекомендуют терапию структурно-модифицирующими препаратами (хондропротекторами) с добавлением, при необходимости, парацетамола для краткосрочного купирования боли. Среди лекарственных средств указанной группы наибольшая доказательная база собрана в отношении глюкозамина сульфата и хондроитина сульфата.

Глюкозамина сульфат оказался эффективнее плацебо не только в снижении выраженности боли (стандартизованное среднее различие (ССР) 1,11 (95% ДИ -1,66– -0,57)), но и в улучшении функции суставов (оценивали по индексу Лекена) (ССР -0,47 (95% ДИ -0,82– -0,12)).

Какой хондропротектор выбрать?

И так, на первом месте стоит глюкозамина сульфат, обладающий собственным обезболивающим и противовоспалительным действием.

ESCEO настоятельно рекомендует использовать именно глюкозамина сульфат, а не другие формы глюкозамина. Другие препараты глюкозамина не показали эффективности в высококачественных исследованиях и в недавнем метаанализе, в том числе и глюкозамина гидрохлорид, который является лишь плацебо («пустышка»). Все стандарты сходятся в том, что глюкозамина гидрохлорид не действует. Эффективность данного препарата никогда не подтверждалась в ходе клинических испытаний; нет ни одного исследования, в котором бы утверждалась эффективность глюкозамина гидрохлорида» (Havas PR, SaraBernabovi).

Механизм действия глюкозамина сульфата является наиболее изученным среди лекарственных средств со структурно-модифицирующими эффектами, что очень важно для применения любого лекарственного препарата.

Обращает на себя внимание и тот факт, что в ряде клинических исследований (GUIDE, L.C.Rovatti и соавт. и др.) величина терапевтического эффекта глюкозамина сульфата оказалась сопоставимой с таковой для НПВП, во время лечения не отмечено каких-либо серьезных побочных эффектов. Полученные данные позволили авторам сделать вывод, что глюкозамина сульфат в дозе 1500 мг/сут. может считаться предпочтительным средством для симптоматической терапии при ОА коленных суставов.

Таким образом, в ряде высококачественных исследований продемонстрирована эффективность глюкозамина сульфата для контроля симптомов ОА коленных суставов, а также отмечены структурно-модифицирующие свойства этого препарата: сужение суставной щели при приеме плацебо составило 0,40 мм, а при приеме глюкозамина сульфата – 0,07 мм; различия между группами 0,33 (р=0,003); в другом РКИ в группе плацебо сужение суставной щели составило 0,19 мм, а в группе глюкозамина сульфата – 0,04 мм; межгрупповые различия 0,23 (р=0,001).

Глюкозамин - особенности вещества

Глюкозамин – моносахарид, необходимый для синтеза хондроитина сульфата, гиалуронана и др. Недостаток глюкозамина в синовиальной жидкости ухудшает ее качество и может вызвать так называемый хруст в суставах. Глюкозамина сульфат – важный нутриент; рекомендуемый уровень его для взрослых, установленный в Российской Федерации в нормах по потреблению микронутриентов, составляет не менее 700 мг/сут. С фармакологической точки зрения является корректором метаболизма костной и хрящевой ткани, принадлежит к группе «Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства».

Глюкозамина сульфат, также как и хондроитина сульфат, при воздействии на клетки хряща пациентов с ОА является не только «строительным материалом» хряща, но повышает синтез компонентов соединительной ткани хряща, а также снижает активность процессов деградации этой вновь образованной ткани. Важно, что глюкозамина сульфат оказывает быстрый противовоспалительный и обезболивающий эффект. Установлены различия в фармакологических эффектах глюкозамина сульфата и хондроитина сульфата. Молекула глюкозамина сульфата уже является готовым моносахаридом и не нуждается в переработке на более мелкие единицы. Поэтому молекулы глюкозамина сульфата быстро просачиваются в синовиальную жидкость и соединительнотканную структуру хряща и повсеместно активируют рецепторы CD44. Исходно малым размером молекул глюкозамина сульфата и объясняется быстрое действие субстанции глюкозамина сульфата на воспаление и снятие боли.

Необходимо учесть, что глюкозамина сульфат и НПВП дополняют эффекты друг друга, что существенно улучшать результаты лечения.

Глюкозамина сульфат – это единственная лекарственная форма, характеризующаяся высокой биодоступностью при однократном приеме в дозе 1500 мг/сут. Его концентрация в плазме крови быстро становится около 10 мкмоль/л, которая подавляет экспрессию генов, вызванную интерлейкином-1, активно участвующую в патофизиологии боли в суставах и повреждении тканей.

Глюкозамина сульфат при приеме внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте до 90%; биодоступность составляет 26%; период его полувыведения составляет 68 ч. Установлено, что глюкозамина сульфат не влияет на уровень глюкозы в плазме крови, в том числе у пожилых больных.

Глюкозамина сульфат– важный нутриент; рекомендуемый уровень его для взрослых, установленный в Российской Федерации в нормах по потреблению микронутриентов, составляет не менее 700 мг/сут.

Если углубиться в медицинскую часть и обратиться к инструкциям препаратов, ГС имеет смысл применять в пероральных формах, обоснованием этого служит фармакокинетика.

Одна ампула раствора содержит 400 мг глюкозамина сульфата, при внутримышечном введении биодоступность составляет 95%, то есть в организме усваивается 380 мг. Применяют внутримышечно 3 раза в неделю на протяжении 4-6 недель. Растворы в составе содержат лидокаин, который применяют всегда с осторожностью, из-за побочных явлений.

Таблетированные формы принимают 2 раза в сутки, на протяжении 4-6 недель. 1 таблетка содержит 750 мг. Глюкозамина сульфата, биодоступность составляет 25%, то есть в организме усваивается 375 мг.

Саше принимают 1 раз в сутки, на протяжении 6 недель. 1 саше содержит 1500 мг. Глюкозамина сульфата, биодоступность 26%, что составляет 390 мг.

Т.е. наиболее безопасным и простым в употреблении является форма саше 1 раз в сутки или 2 раза в сутки таблетированная форма, в дополнение к этому пероральные формы отпускаются без рецепта в отличии от инъекционных форм.

Почему я выбираю монокомпонентный препарат?

Если выбрать монокомпонентный препарат, то значительно меньше вероятность возникновения аллергических реакций, а при их возникновении точно известно на какой препарат.

Какого производителя выбрать?

В России всегда ценилось европейское качество, европейские лекарственные средства. Есть только одно, но весьма значительное но… Зарубежные производители в любой момент могут прекратить поставки из-за того, что российский рынок стал им не интересен. Чего не скажешь про отечественного производителя, для которого он основной, а нередко и единственный. Поэтому удачное сочетание, когда производитель российская фармацевтическая компания, а фармацевтическая субстанция европейская.

Заключение: Исходя из выше изложенного я выбираю АРТРАКАМ это:

1. глюкозамина сульфат в дозе 1500 мг;
2. монокомпонентный препарат;
3. отечественный препарат из европейской фармацевтической субстанции;
4. входит в национальные и европейские клинические рекомендации по ведению пациентов с остеоартритами;
5. зарегистрирован как лекарственный препарат в Государственном реестре лекарственных средств, а, следовательно, имеет полную доказательную базу эффективности и безопасности

(https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=3060f485-701d-4cff-8962-0d09fc2358b2&t=);

1. относится к безрецептурным препаратам, что говорит о его безусловной безопасности;
2. удобен при использовании:

«Содержимое 1 пакетика растворяют в 200 мл воды, принимают внутрь 1 раз в день в течение 6 недель. По назначению врача курс лечения можно повторять с интервалом 2 месяца».

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Будьте здоровы!

1. И.Б. Беляева, В.И. Мазуров, К.В. Раймуев «Актуальные рекомендации ESCEO по лечению остеоартрита коленного сустава», Северо-Западный государственный медицинский университет им. И.И. Мечникова, "ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ. Ревматология. Травматология. Ортопедия" № 1 (4)/
2. О.А. Шавловская, А.В. Наумов «Обновленные рекомендации американского колледжа ревматологии по ведению пациентов с остеоартрозом» Журнал "Ремедиум" №4-5-6, 2020г.
3. Новиков В. Е. Хондропротекторы // Обзоры по клин.фармакол. и лек. терапии. — 2010. — Т. 8. — № 4. — С. 41-47.
4. Громова О.А., Торшин И.Ю., Лила А.М., Громов А.Н. Молекулярные механизмы глюкозамина сульфата при лечении дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов и позвоночника: результаты протеомного анализа. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2018;10(2):38–44.
5. Рой Д. Альтман (Калифорнийский университет в Лос-Анджелесе)

«Лечение остеоартрита коленного сустава глюкозамином: вопросы фармакокинетики», Экспертный обзор, журнал «Клиническая Фармакология» 2(4), 359-371 (2009)